考后回顾：2025年执业药师考试《西药一》C型题汇总及答案解析

题目：

1.背景材料：患者，男，60 岁，因慢性阻【优路教育】塞性肺疾病就诊，使用异丙托溴铵气雾剂、氟替卡松和茶碱等药物治疗。

子题：单选题

86.该处方中 HFA - 134a 的作用【优路教育】是（）。

A.抛物剂

B.润湿剂

C.溶剂

D.增溶剂

E.pH调节剂

答案：A

解析：HFA - 134a（四氟乙烷）在气雾剂中常作为抛射剂，用于提供气雾剂的动力，使药物以雾状形式喷出。

 

子题：单选题

87.不属于异丙托【优路教育】溴铵气雾剂质量检查项目的是【优路教育】（）。

A.喷射速率

B.递送剂量均一性

C.喷射雾【优路教育】滴粒度的测定

D.无菌检查

E.每瓶总揿数

答案：D

解析：异丙托溴铵气雾剂属于吸入气雾剂，一般不需要进行无菌检查（除非有特殊规定，如用于烧伤、严重创伤等情况的气雾剂）。而喷射速率、递送剂量均一性、喷射雾滴粒度的测定、每瓶总揿数都是气雾剂常规的质量检查项目。

 

子题：单选题

88.该患者使用茶碱引发心律失常，【优路教育】可能的原因是（）。

A.安全范围窄

B.治疗指数低

C.表观分布容积大

D.最小有效量高

E.消除指数高

答案：B

解析：治疗指数小、毒性反应强的药物，如强心苷类药、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺等需进行血药浓度监测。

 

 

大题：案例分析题

题目：

2.背景材料：头孢唑林钠是一种半合成头孢菌素类抗生素，临床上可以静脉注射，体内药动学行为可用一室模型描述，半衰期为1.8小时，在治疗呼吸道感染时，每天静脉注射总剂量通常为3.0g。头孢唑林钠化学结构如下:

子题：单选题

89.根据头孢菌素类药物构效关系，关于3位取代基“(5-甲基-1,3,4二唑)-2-硫甲基的说法正确的是( )。

A.可改善药物的药代动力学性质

B.可增加药物对B-内酰胺的稳定性

C.形成前药，延长了药物的作用时间

D.可增加B-内酰胺环稳定性

E.可增强药物对细胞的穿透能力

答案：A

解析：头孢菌素构效关系核心逻辑：头孢菌素母核为 7 - 氨基头孢烷酸（7-ACA），不同位置取代基功能分工明确：

7 位取代基：主导抗菌谱、对 β- 内酰胺酶的稳定性（如引入肟基、氨基可增强 β- 内酰胺环稳定性，抵抗酶水解）；

3 位取代基：核心作用是改善药代动力学性质（如吸收、分布、排泄、半衰期等），通过引入杂环、硫甲基等基团，可优化药物在体内的代谢过程。

A 正确：3 位引入 “(5 - 甲基 - 1,3,4 二唑)-2 - 硫甲基” 这类杂环硫甲基取代基，可优化头孢唑林钠的体内吸收、分布及排泄过程，属于对药代动力学性质的改善（如题干明确其半衰期 1.8 小时，符合临床给药频率需求）

B、D 错误：“增加 β- 内酰胺环稳定性” 是7 位取代基的功能（如头孢噻肟、头孢呋辛的 7 位肟基结构），与 3 位取代基无关；

C 错误：该 3 位取代基不含酯键、酰胺键等前药特征结构（前药需在体内代谢活化，如酯类前药水解生成活性形式），并非前药修饰，无法通过前药机制延长作用时间；

E 错误：“增强药物对细胞的穿透能力” 主要与药物脂溶性、电荷分布相关，多通过调整侧链的疏水性实现，并非 3 位该取代基的核心作用。

 

 

子题：单选题

90.患者单次静脉注射头孢唑林钠后，体内消除90%药物所需的时间约为( )

A.3.6小时

B.7.2小时

C.1.8小时

D.5.0小时

E.6.0小时

答案：E

解析：头孢唑林钠体内药动学符合一室模型，且静脉注射后药物消除遵循一级动力学（半衰期恒定，与血药浓度无关）。核心公式：消除一定比例药物所需时间 t=k2.303 ×lgCC0 ，其中 k=t1/2 0.693 （t1/2 =1.8小时）。消除 90% 药物即剩余 10%（CC0 =10），代入计算：k=1.80.693 ≈0.385h−1，t=0.3852.303 ×lg10≈6.0小时。

 

子题：单选题

91.注射用头孢唑林钠(规格:0.5g)应进行的质量检查项目不包括( )

A.含量均匀度

B.不溶性微粒

C.溶液澄清度与颜色

D.有关物质

E.无菌

答案：C

解析：注射用头孢唑林钠（规格 0.5g，属大规格注射用无菌粉末）的常规质量检查项目包括：必查项目：无菌（E）、不溶性微粒（B）、有关物质（D）、含量均匀度、装量差异等；

 

题目：

3.背景材料：患者，女，65岁，诊断为抑郁症，使用盐酸舍曲林片100mg，每日口服一次，症状得到缓解。已知舍曲林符合线性药动学特征，主要经肝脏代谢，其代谢产物仍有活性，极少量(<0.2%）舍曲林以原形从尿中排泄，肝肾功能正常的患者用药后达峰时间约为5.0小时，半衰期约为24小时，血浆蛋白结合率为98%。舍曲林的化学结构如下：

子题：单选题

92.用药后，舍曲林可产生的活性代谢产物是( )。

A.去甲氨基舍曲林

B.羟基舍曲林C.脱氯舍曲林

D.N-氧化舍曲林E.N-去甲基舍曲林

答案：E

解析：舍曲林属于选择性 5 - 羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），其体内主要代谢途径为 N - 去甲基化（由肝脏 CYP450 酶系介导），生成的 N - 去甲基舍曲林 是主要活性代谢产物，药理活性与母药相似，半衰期更长（约 60 小时）。

其他选项排除：A（去甲氨基舍曲林，结构修饰位点错误）、B（羟基舍曲林为羟化代谢产物，无显著活性）、C（脱氯舍曲林为脱卤素代谢，非舍曲林主要代谢路径）、D（N - 氧化舍曲林为氧化代谢产物，活性微弱），均不符合舍曲林的代谢特征。

 

子题：单选题

93.根据舍曲林药动学参数，单次给药的血药浓度-时间曲线是( )。

A.

B.曲线5

C.曲线4

D.曲线1E.曲线2

答案：A

解析：无。

子题：单选题

94.该患者因糖尿病使用格列本脲后，出现明显的低血糖。产生该不良反应的主要原因是( )。

A.舍曲林对格列本脲有增敏作用，增加组织对胰岛素的敏感性

B.舍曲林诱导肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶，导致血液中格列本脲的活性代谢产物浓度升高，降糖效应增强

C.舍曲林对格列本脲有协同作用，合用后增强格列本脲的降糖作用

D.舍曲林与格列本脲竞争性地与血浆蛋白结合，导致血液中游离格列本脲的浓度升高，降糖效应增强

E.舍曲林抑制肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶，导致血液中游离格列本脲的浓度升高，降糖效应增强答案：D

解析：核心依据是舍曲林的药动学特点（血浆蛋白结合率 98%）：格列本脲（磺脲类降糖药）的血浆蛋白结合率高达 99%，与舍曲林均属于高蛋白结合率药物；两者合用会 竞争性占据血浆蛋白结合位点，导致游离型格列本脲浓度显著升高（游离药物才具有药理活性），降糖作用被放大，引发低血糖。

其他选项排除：A（舍曲林无增强胰岛素敏感性的作用）、B（诱导酶会加速格列本脲代谢，降低其浓度，不会致低血糖）、C（无直接协同降糖作用，非主要机制）、E（舍曲林对代谢格列本脲的 CYP450 酶抑制作用微弱，且题干未提示酶抑制相关信息，核心驱动因素是蛋白结合置换）。

 

子题：单选题

95.该患者出现肾功能下降约30%，则舍曲林在其体内的半衰期约为( ）。

A.7小时B.17小时

C.80小时

D.24小时E.34小时

答案：D

解析：舍曲林的消除主要依赖肝脏代谢，肾功能对其原形排泄的影响微乎其微。即使患者肾功能下降 30%，也不会显著改变舍曲林的代谢消除速率，因此其体内半衰期仍维持约 24 小时（与肝肾功能正常者一致）。