25执业药师《西药一》科目核心考点记忆：药物转运与代谢

2025-10-15 15:34:13

优路教育2025年执业药师《西药一》考前三页纸核心考点分享来了！本次分享的考点简述：药物转运方式包括非载体转运（滤过、单纯扩散）、易化扩散、主动转运和膜动转运。脂水分配系数P反映药物亲脂性，logP越高，脂溶性越强。药物酸碱性影响吸收，弱酸或弱碱药物以非解离形式吸收。生物转化分为Ⅰ相（氧化、还原等）和Ⅱ相（结合反应）。药动学参数如半衰期、分布容积、清除率用于评估药物体内过程。生物利用度评价药物吸收程度与速度。非线性药动学表现为剂量依赖性变化。治疗作用包括对因、对症和补充治疗。后遗效应指停药后仍存在的药理作用。最大效应反映药物活性，效价强度用于比较同类药物的效力。

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考点31：药物的转运方式

①非载体转运：从高浓度向低浓度;不需要载体;不消耗能量;无饱和现象和竞争抑制现象;一般也无部位特异性。滤过：水溶性的小分子。单纯扩散：脂溶性大的药物。②易化扩散：又称中介转运，需要载体;由高浓度向低浓度;不消耗能量;有饱和现象和竞争抑制现象。③主动转运：低浓度向高浓度转运;需要消耗机体能量。④膜动转运：蛋白质和多肽等大分子物质。

考点32：药物的脂水分配系数

药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，用P来表示。在药学评价中，P是评价药物亲水性或亲脂性大小的标准，常用logP来表示。logP越大，则药物脂溶性越高，吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律。

考点33：药物的酸碱性、解离度和pKa对药物吸收和转运的影响

多数药物为弱酸或弱碱，药物常以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，以解离形式起作用。酸性药物：lg分子/离子=pKa-pH;碱性药物：lg分子/离子=pH-pKa【优路口诀】酸酸碱碱易吸收，酸碱成盐易排泄。

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考点34：药物的生物转化分类

第Ⅰ相生物转化(官能团化反应)包括氧化、还原、水解、羟基化等反应。

第Ⅱ相生物转化包括与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。【优路口诀】刘全安排甲乙士兵找二太太。

考点35：药动学参数及临床意义

①生物半衰期：t1/2=0.693/k，单位：min、h等，代谢快、排泄快的药物，其t1/2小;代谢慢，排泄慢的药物，其t1/2大。t1/2是药物的特征参数(不因药物剂型、给药途径或剂量而改变)。

②表观分布容积：V=X/C，单位以“L”或“L/kg”表示，分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。一般水溶性或极性大的药物表观分布容积较小。亲脂性药物表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。

③清除率：单位时间从体内消除的含药血浆体积，Cl=kV，单位：L/min、ml/min、L/h等，具有加和性。

考点36：生物利用度

药物进入血液循环的速度与程度。用峰浓度Cmax、达峰时间Tmax和血药浓度-时间曲线下面积三个指标全面评价。绝对生物利用度(F)：以静脉制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量，通常用于原料药和新剂型的研究。相对生物利用度(Fr)：是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量，用于剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较。

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