优路教育 | 2025执业药师《西药一》考前三页纸十个核心考点分享！

2025-10-15 15:40:37

优路教育2025年执业药师《西药一》考前三页纸核心考点分享来了！本次分享的考点有：治疗指数（TI）为LD50与ED50比值，数值越大越安全；药物安全范围指ED95与LD5间距离，值越大越安全。受体激动药有完全和部分之分，拮抗药分为竞争性和非竞争性。受体类型包括G蛋白偶联、离子通道、酪氨酸激酶等。受体调节包括脱敏和增敏。药物与靶标结合方式有共价键、离子键、氢键等。药物来源多样，包括植物、天然产物、动物等。药物降解途径包括水解、氧化、异构化等。药品名称分为通用名和商品名。中国药典分四部，涵盖中药、化学药、生物制品及通则。影响药物稳定性因素有处方和外界因素。

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考点41：治疗指数与药物安全范围的定义和临床意义

治疗指数(TI)：以LD50与ED50的比值表示药物的安全性。此数值越大越安全。药物安全范围：较好的药物安全指标是ED95和LD5之间的距离，其值越大越安全。

考点42：受体激动药与拮抗药的分类

激动药：①完全激动药：对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)。②部分激动药：对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(0<α<1)。小剂量产生激动，大剂量产生拮抗的作用。

拮抗药：①竞争性拮抗药：虽与受体具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(α=0)。故不能产生效应。使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变。②非竞争性拮抗药：非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合，增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平，使Emax下降。

考点43：受体的类型

G蛋白偶联受体(许多激素的受体、M胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、5-HT受体、前列腺素受体以及一些多肽类受体等)【优路口诀】我的白神书卖钱多。配体门控的离子通道受体(N胆碱受体、γ-氨基丁酸(GABA)受体)【优路口诀】摁门铃叮咚响。酪氨酸激酶受体(胰岛素及一些生长因子的受体)【优路口诀】一生平安。细胞内受体(甾体激素、甲状腺激素、维生素D及视黄酸受体)【优路口诀】在家内看电视。其他酶类受体。

考点44：受体的调节

受体脱敏：是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。①同源脱敏：只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变，因此又称特异性脱敏。

受体增敏：是与受体脱敏相反的一种现象，可因长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高。

②异源脱敏：受体对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感，因此又称非特异性脱敏。

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考点45：药物与作用靶标结合的化学本质

共价键(不可逆)：包括烷化剂类抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物等。【优路口诀】公家安装完啦。离子键是所有键合键中键能最强的一种。①去甲肾上腺素与β2肾上腺素受体形成离子键作用;

②拟胆碱药物氯贝胆碱通过与M胆碱受体相结合产生激动作用。【优路口诀】背井离家。氢键：是有机化学中最常见的一种非共价作用方式。①碳酸与碳酸酐酶结合;②磺酰胺类与碳酸酐酶结合;③水杨酸甲酯。【优路口诀】青梅干酸。离子-偶极和偶极-偶极相互作用——①美沙酮;②哌替啶。【优路口诀】拍欧美风照片。电荷转移复合物——如氯喹插入到疟原虫的DNA碱基之间对形成电荷转移复合物。【优路口诀】旅店。范德瓦耳斯力：键能很弱，是所有键合作用中最弱的一种，但非常普遍。

考点46：药物来源

①植物提取直接用于药物：吗啡、阿托品、长春碱、长春新碱【优路口诀】马直接托着长春花。②天然产物修饰：蒿甲醚/青蒿琥酯、阿司匹林、多西他赛。③天然产物简化：可卡因→普鲁卡因;双香豆素→华法林【优路口诀】简化的花草普遍香。④动物：巴西蝮蛇→卡托普利【优路口诀】动力。⑤微生物的代谢产物：抗生素、他汀类【优路口诀】他抵抗微生物。⑥天然配体：组胺→H1受体拮抗剂、H2受体拮抗剂;儿茶酚胺类(多巴胺、肾上腺素、去甲肾上腺素)。⑦现有药物的改造：异烟肼→吗氯贝胺;异丙嗪→氯丙嗪、吩噻嗪类抗精神病药、三环类抗抑郁药;磺胺类→噻嗪类利尿药;沙利度胺(药理作用的拓展)→来那度胺【优路口诀】一度利尿要改造。

考点47：药物的化学降解途径及实例

①易水解的药物主要有酯键(包括内酯，普鲁卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品)、酰胺类(包括内酰胺，氯霉素、青霉素类、头孢菌素类)、维生素B;②易氧化的药物有酚类(肾上腺素、吗啡、左旋多巴、水杨酸钠)、烯醇类(维生素C)、维生素A或维生素D;【优路口诀】省吧废水没有币。③易异构化的药物有光学异构(左旋肾上腺素、毛果芸香碱),几何异构(维生素A);④易脱羧药物(氨基水杨酸钠、对氨基苯甲酸);⑤易聚合药物(氨苄西林钠、塞替派)【优路口诀】岸边聚合开派对。

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